5-Fu是一廣泛使用在固體癌，特別是胃癌、大腸直腸癌、以及頭頸癌等病人的治療用藥。已知5-Fu滴注式使用比快速注射式使用方式，對癌症病人治療的反應率較高且安全性也較佳，但長期滴注式的治療往往造成病人在使用上的不便，也容易引起治療導管的相關併發症。由於口服式的5Fu可以提供相當於長期滴注式使用5-Fu的藥物動力學效用，且更因增加病人在使用上的方便性，而成為研究發展的主要目標。由於人類腸壁內存有一種代謝，5-FU的酵素(DPD)，會將5-Fu迅速代謝導致口服5-FU治療的效果不佳，因此如何改善口服5-Fu的使用劑型和配方是許多臨床研究者的研究重點。5-Fu的前驅藥物，如tegafur、capecitabine，或以酵素抑制劑如eniluracil與5-Fu合併使用、或近來合併前驅藥物及酵素抑制劑，如UFT或BOF-A2、S-1等藥物的研究，都有非常好的成果問世，以下特別對S-1作一簡要的介紹。

S-1是由日本大和藥廠所製造的新口服劑型的fluorinated pyrimidine，屬於第四代的口服fluoropyrimidine類藥劑。本藥含有tegafur(FT)、5-chloro-2,4-dihydroxy- pyridine(CDHP)及potassium oxonate (OXO)、並以FT: CDHP:OXO的分子摩爾比率1:0.4:1的方式組成。5-Fu的前驅藥物Tegafur使用後在身體內，係利用dihydro-pyrimidine dehydrogenase (DPD) 酵素逐漸地在肝內將5-Fu分解掉，由於CDHPr是DPD的競爭性抑制劑，（Tatsumi等在1987年發現CDHP對對DPD的抑制效用比uracil強過180倍）將tegafur與CDHP合併後，可以在血漿及腫瘤內維持高濃度的5-FU，另外Takechi等在2002年也曾報告過CDHP有潛力增強具有高DPD活性的人類胰臟癌細胞對5-Fu的反應，而早在1991年Peters等則已指出OXO可以抑制大腸癌內5-Fu活性主要酵素–orotate phosphoribosyl transferase (OPRT)。吾人已知，5-Fu在人體內會引起下痢，主要是因腸道內OPRT磷酸化5-Fu的作用所引起，而OXO主要分佈位置在腸道而不是腫瘤，因此對orotate phosphoribosyl transferase具有生化效用的潛力，使用後可以選擇性地抑制腸道內的5-Fu 的磷酸化，而減少胃腸道的副作用，如下痢等。

Sakata等在1998年和Koizumi等在2000年曾報告S-1單一藥劑使用在晚期胃癌病人的臨床試驗結果，發現S-1對於胃癌病人治療的反應率為44-49﹪；至於其對頭頸癌、乳癌及大腸直腸癌等病的療效也已在日本被證實。S-1在日本以外的國家效用如何？歐洲EORTC的臨床試驗小組也證實本藥在胃癌及大腸直腸癌的病人有部份的效用，其使用的劑量在日本則以S-1 每日使用80mg/m2 連續21日並合併cisplatin，對於胃癌病人的治療可以達到76﹪的緩解率。而美國Ajani等在2005年報告，以S-1合併cisplatin對晚期胃癌病人治療，發現每28日連續21日使用每日S-1 50mg/m2的劑量合併cisplatin 60mg/m2是病人可以接受的劑量。FT在肝內可以被P450(CYP)酵素轉換成Fu，而CYP2A6是CYP家族內的主要負責酵素，由於東西方民族間對CYP2A6基因遺傳的不同，導致S-1的代謝在不同種族內有所差異，而影響到本藥在不同族群間所被推薦和建議使用的劑量。S-1在國人使用的劑量是否與日本人相同？仍有待在國人的藥物動力學方面的研究後方能證實。至於本藥在胰臟癌病人的治療方面，日人Okada等在2002年已證實S-1單獨使用對晚期胰臟癌具有部份療效，至於以S-1合併健澤（Gemza）對於轉移性胰臟癌的療效如何？日人Nakamura等也在2005年報告，每三週每日口服S-1二次連續14日，且在第8和15日時注射健澤，發現病人每劑可以忍受的最大劑量為健澤800mg/m2，S-1每日的劑量為60mg/m2，使用健澤1000mg/m2及S-1 60mg/m2對轉移性胰臟癌病人治療後的反應率為48﹪。

目前S-1在一些第二期的臨床試驗中已被證實對胃癌、大腸直腸癌、頭頸癌、非小細胞性肺癌及胰臟癌等病人具有療效，而對胃癌病人所進行的第三期臨床試驗也進行多年了，至於S-1合併cisplatin用來治療非小細胞性肺癌及胰臟癌病人的使用，甚至 S-1合併健澤對轉移性胰臟癌病人的治療，都已有一些報告指出具有相當療效。台灣地區，目前也正針對S-1在晚期胃癌病人的治療方面進行臨床試驗，預計一年內會有國人在胃癌方面對此藥療效的評估報告問世；至於本藥在國內對於其他癌症治療的評估方面，相信在不久的將來，也會對大腸直腸癌、頭頸癌、甚至非小細胞性肺癌的病人進行療效和安全性方面的評估，藉助本藥的臨床試驗，可以讓國內這類病人多獲得一有效且方便的藥物。