Aspirin是個百年老藥，以前被認為可以用來治療傷風感冒，但是這幾年陸續有研究發現可以用來預防家族性大腸癌或大腸瘜肉的發生，至於用在大腸癌病患是不是可以減少復發率跟存活期還有爭論，即使Aspirin能預防大腸癌，但是它所帶來的副作用例如胃潰瘍、出血可能會抵消預防大腸癌的療效，所以如果要預防大腸癌一般都使用低劑量。

大腸癌病患有70%的COX-2酵素表現，用Aspirin作為大腸癌預防有其理論基礎，因為Aspirin可以抑制COX-1酵素與COX-2酵素，但是抑制COX-1會導致胃潰瘍的發生，雖然可以利用COX-2抑制劑來預防大腸癌，但是COX-2必須大量使用才能達到目的，而且有其副作用，利用COX-2來預防的目的反而無法達成。Aspirin用來治療、延長或預防大腸癌的機轉目前還不是很清楚，一般都認為可能是有抑制血小板的功能，因為大腸癌的癌細胞常常被血小板包圍，可以逃避身體免疫系統，而Aspirin有抑制血小板功能，讓血小板不會黏在大腸癌的癌細胞上而達到保護的效果。

另外大腸癌有部分病患是PIK3C基因突變所引起，最近有一篇研究報告Aspirin對於大腸癌病患延長生命與減少復發是跟病患的白血球組織抗原(human leukocyte antigen，HLA)有關，美國Reimers醫師從1998年到2007年研究了999名大腸癌病患，這些病患都有使用80mg的Aspirin，他利用微陣列來檢測HLA第一型及COX-2酵素、PIK3CA基因的表現，經過4年的追蹤發現結果顯示HLA第一型的大腸癌病患使用Aspirin比沒有使用Aspirin者的死亡率減少一半。但是Aspirin的使用與COX-2酵素、PIK3CA基因突變的病患的存活無關，使用Aspirin能延長存活期只有跟HLA第一型有表現的病患有關。