噁心、嘔吐是接受化學治療病患最害怕的副作用之一，尤其是接受高致吐性藥物的癌症患者，有90%以上皆會造成噁心及嘔吐，造成患者極度不適，甚至拒絕接受後續的治療。

化學治療引起的嘔吐可分成急性嘔吐（化療後24小時內發生）、延遲性嘔吐（化療24小時後才發生，可能會持續二至五天）、和預期性嘔吐（開始化療前24小時發生）三種。有好幾種機轉會引起嘔吐，最常見的機轉，為化學接受器觸發區（chemoreceptor trigger zone，CTZ）的活化。1953年証實在延腦存有嘔吐中樞，CTZ則位於腦部最後區（area postrema），接近第四腦室底的附近，可接收嘔吐訊息的傳入。致吐性化學物質經由血液到達該區, 會引起各種神經傳導物質的釋放而活化嘔吐中樞。這些神經傳導物質包括多巴胺（dopamine）、血清素（serotonin，5-hydroxytryptamine，簡稱5-HT）、substance P等。第三類5-HT受體（5-HT3受體）在急性嘔吐特別重要，而其它的機轉可能在噁心和延遲性嘔吐較為重要。

第二種機轉是週邊作用，被認為來自腸道，可能是腸道黏膜的某些細胞受到破壞而釋放神經傳導物質。來自腸道的「迷走神經」是啟動嘔吐最重要的神經傳導，當腸道的「嗜鉻細胞」（enterochromaffin cells）因化療而受損時，會分泌serotonin，藉由迷走神經上的5-HT3受體，刺激CTZ產生嘔吐作用。迷走神經的傳導末端是位於腦內的孤立束核（Nucleus Tractus Solitarius），它會分泌另一種神經傳導物質「substance P」，來活化Neurokinin-1（簡稱NK-1）受體，進一步刺激CTZ而產生嘔吐作用，因此於2003年有NK-1受體抑制劑Aprepitant的問世。其他致吐機轉包括大腦皮質（通過經驗獲得嘔吐的聯想）、耳前庭機轉（因為姿勢改變而活化嘔吐中樞）、以及味覺和嗅覺的改變等。

依化療藥物所引起噁心、嘔吐程度的不同，可分為高致吐性藥物：會讓90%以上的病人產生噁心、嘔吐；中致吐性藥物：使30~90%病人產生噁心、嘔吐；低致吐性藥物：使10~30%病人產生噁心、嘔吐；以及極低致吐性藥物：小於10%。研究也發現年輕人（小於50歲）、女性、曾經有化療嘔吐的經驗、焦慮、化療前進食、睡眠不足、懷孕期間嚴重嘔吐、以及容易暈車、暈船者，在接受化學治療後較容易產生嘔吐。

早期的止吐藥，包括haloperidol等作用於「多巴胺受體」的藥物，只能控制中度的嘔吐作用，且因副作用大（如錐體外徑路症候群），目前已甚少使用。1980年代，合併高劑量的metoclopramide及類固醇為高致吐性的化療預防嘔吐的主流。1990年代以後，第一代5-HT3受體抑制劑的問世，帶動了化療止吐治療的新趨勢。對高致吐性的藥物（如cisplatin），合併類固醇靜脈注射及5-HT3抑劑劑，有較佳的控制效果。第一代的5-HT3受體抑制劑，包括ondansetron、tropisetron、及granisetron等，為目前臨床上最常用來治療化療引起噁心、嘔吐之藥品。然而，這些藥因為半衰期較短，對於「延遲性」嘔吐的效果就相對較差。

延遲性嘔吐（delayed emesis）係指在化療24小時以後才發生的嘔吐。投與cisplatin超過100mg/m2後24~72小時，80%病人可見延遲性嘔吐。也可見於50mg/m2 的cisplatin或包含cyclophosphamide 及 anthracycline的化療處方。類固醇、metoclopramide、以及第一代的5-HT3受體抑制劑對於急性嘔吐較有療效，但其藥品半衰期較短，若只打一劑，無法有效預防延遲性嘔吐的發生。

Aloxi（palonosetron）是第一個，也是目前唯一被核准可以同時預防化學治療所引起的「急性」及「延遲性」噁心、嘔吐的「第二代」5-HT3受體抑制劑。Aloxi和serotonin以及第一代5-HT3受體抑制劑有截然不同的化學結構，它和5-HT3受體的親和力為第一代5-HT3受體抑制劑的30至100倍，止吐效果明顯增強。

在作用機轉方面，第一代5-HT3受體抑制劑與serotonin於受體相同的位置為「競爭性結合」，這種結合並不會改變5-HT3受體的立體構型。而Aloxi與5-HT3受體的結合係「變構性結合」。變構調節（Allosteric regulation），這個名詞較常見於酵素學方面，是指某些物質在與蛋白質的調節部位結合後，會使該蛋白質分子的立體構型發生改變，從而改變其活性。當Aloxi與第一個5-HT3受體結合後，會改變該受體的立體構造，並增加第二個結合位置與Aloxi的結合力，更能有效阻斷該受體的活化。

此外，第一代的5-HT3受體抑制劑的半衰期只有4到9小時，而「第二代」的Aloxi的半衰期長達40小時，一個療程只需一針，就能有效控制延遲性嘔性。

Aloxi的上市，能有效改善化療所起的延遲性噁心及嘔吐副作用，醫護人員應加強對該藥物的認識，協助病患度過化療時的不適。