近年來，癌症的內科治療已經由傳統的化學及荷爾蒙治療，進展到另一個新的領域-標靶治療的時代。傳統的化學治療所用的戰術好比是〝地毯式轟炸〞，在摧毀癌細胞的同時，也對正常的組織產生相當大的傷害。而標靶治療可以只針對癌細胞特有的生長因子的接受體加以阻斷，即將癌細胞內生長存活訊息之傳遞阻斷，進而避免癌細胞無限制的生長。這種療法就好比〝導向飛彈〞，可以精確地命中目標，避免地毯式轟炸所帶來不必要的副作用。

第一個針對癌細胞內特定的抗原而量身訂做的單株抗體就是Rituximab（商品名Mabthera），它可以選擇性地去對抗B-淋巴球所特有的CD-20抗原，而能有效地消滅B-細胞淋巴瘤。第二個上市的單株抗體用來治療癌症的就是Trastuzumab（商品名Herceptin），它可以有效地與HER2接受體結合，阻止HER2接受體與血液中的生長因子接觸，而達到抑制乳癌細胞生長的效果。

近年來醫學界將研究的焦點放在另一種生長因子接受器上面-酪胺酸激?接受器（receptor tyrosine kinase），簡稱RTK。RTK是位於細胞膜內側的一種蛋白質，可作為表皮細胞及血管內皮等細胞生長因子的接受器，與上皮細胞癌細胞的生長及惡化有極大的關連性。RTK在上皮癌細胞內可以活化某些訊號的傳遞，控制癌細胞的增殖、抗凋亡、血管新生以及轉移等，因此如能設法控制癌細胞RTK的表現，將有助於控制癌細胞。例如Iressa與Tarceva均為一種口服EGFR-RTK抑制劑，它可以對EGFR加以抑制其酪胺酸激?的活性，有效防止EGFR於胞內的酪胺酸激?結構進行自動磷酸化的過程，進而阻止它在細胞內訊號的傳遞。

美國輝瑞大藥廠所研發的抗癌新藥 Su11248 (Sutent; Sunitinib)日前剛獲得美國食品暨藥物管制局(FDA)核准,用於治療晚期腎細胞癌(renal cell carcinoma, RCC)及惡性胃腸道基質瘤(Gastrointestinal stromal tumor; GIST)。這是 FDA 首次對於多重標的治療(multi-targeted therapy)的癌症藥物同時核准使用在兩個不同的癌症。Su11248 是一口服之多重標的治療的癌症藥物，與Herceptin,以及Mabthera等單株抗體標靶治療藥物不同的是，Su11248可同時作用於血小板衍生的生長因子接受器(platelet-derived growth factor receptor; PDGFR)、血管內皮細胞生長因子接受器(vascular endothelial growth factor receptor; VEGFR)、KIT(stem cell factor receptor)、以及FLT3(Fms-like tyrosine kinase-3)等多種酪胺酸激?接受器，而抑制癌細胞血管新生及癌細胞增殖，達到抗癌的療效。

臨床研究證實Su11248對於轉移性腎細胞癌病患可提供明顯及持續的抗癌效果，FDA 給與較廣的適應症，不限於第二線，也可用於第一線。根據2006年1月的臨床腫瘤雜誌(J Clin Oncol)的報告，單獨使用Su11248用來治療63位晚期轉移性腎細胞癌的病患，這些病患先前均使用過細胞激素(cytokine)療法無效。結果發現，其部份緩解率高達40%(25/63)此外更有17位病患(27%)其病況獲得穩定控制(stable disease)達三個月以上的時間，其平均到惡化的時間為8.7個月。對於imatinib 治療無效之GIST病患，Su11248可顯著改善無惡化存活率，減少癌症惡化的危險性達67%。相較於化學治療藥物，Su11248的副作用較輕微，且臨床上使用方便，口服一天一次，治療四週停藥兩週。

隨著分子生物醫學之進展，為各種癌症量身定作的各式藥物也如雨後春筍般出現。繼Mabthera、Herceptin、Glivec、Iressa、與Cetuximab之後，醫學界又設計出針對VEGFR以及PDGFE-RTK的特定阻斷劑Su11248。相信在醫學界的努力之下，癌症的控制指日可待。