肺癌是大多數已開發國家的主要健康問題，也是影響國人健康的重要問題之一。根據衛生署統計，在臺灣地區肺癌已名列國人十大癌症死因的前兩名，與肝癌並駕齊驅。

於所有的肺癌病患中，有85%為非小細胞肺癌（NSCLC），小細胞肺癌（SCLC）僅佔15%。早期非小細胞肺癌之治療以手術切除為主，於手術後還必須視病情接受輔助性化學治療，以增加治癒率。肝臟、骨骼、以及腦部是非小細胞肺癌最容易產生遠端轉移的部位，非小細胞肺癌一旦發生遠端轉移則預後不佳，即使接受包括含有Cisplatin，並合併Gemcitabine、Vinorelbine或紫杉醇（Taxane）類藥物的複合式化學治療，絕大多數的病患仍會在一年內死亡，五年存活率不到百分之十。因此深入了解非小細胞肺癌發生惡化的機轉，並設法加以阻斷，是極為重要的議題，也是目前醫界積極研究的方向之一，而標靶治療（target therapy）正是目前醫藥界最熱門的研究重點。

繼阿斯特捷利康公司（AstraZeneca）所上市的上皮生長因子接受器(epidermal growth factor receptor；EGFR)之酪胺酸激?結構（tyrosine kinase domain）阻斷劑「艾瑞莎」（Iressa）之後，最近於轉移性非小細胞肺癌的治療又多了一項新武器—erlotinib（OSI-774；商標名Tarceva）。Tarceva為羅氏藥廠所生產，它也是一種EGFR酪胺酸激?結構磷酸化的阻斷劑。研究顯示，40~85%的非小細胞肺癌患者之EGFR呈陽性。EGFR本身係位於上皮細胞細胞膜表面的一種蛋白質，屬於接受器酪胺酸激?（receptor tyrosine kinase）家族的一員，可以將細胞外導致癌細胞生長、繁殖、以及抗凋亡的訊號傳遞到細胞內。Tarceva與Iressa均是一種極性甚低的小分子化合物，可以自由穿越細胞膜，並阻斷細胞膜內側EGFR酪胺酸激?結構之磷酸化，進而抑制非小細胞肺癌細胞的生長，這點與另一種專一性阻斷EGFR胞外接受器結構之單株抗體—Cetuximab（C225）有所不同。Cetuximab本身是一種大分子的蛋白質，因此它無法穿越細胞膜。

於2004年6月第40屆美國臨床腫瘤學會（ASCO)年會上，OSI、基因泰克、以及羅氏三家公司報告了一個Tarceva與安慰劑相比的「BR.21試驗」，這是一個多中心，開放標籤、第III期臨床試驗。該試驗共收錄731例非小細胞肺癌患者，口服Tarceva，每日一次，觀察其生存和反應率。收錄之患者必需為已接受化療後失敗的晚期非小細胞肺癌患者，即Tarceva是作為第二線或第三線藥物來使用的。結果顯示，接受Tarceva較安慰劑明顯提高了生存期，中位生存期分別為6.7個月vs. 4.7個月，比安慰劑組提高了約42%。比較一年後仍存活的病人數，安慰劑組只有22%，而Tarceva組有31%，改善程度達到41%。觀察咳嗽、疼痛、呼吸困難等肺癌症狀發生惡化的時間時發現，Tarceva 組有顯著的改善效果。根據該試驗（BR.21）顯示，單獨使用Tarceva能夠顯著改善先前接受過化學治療的非小細胞肺癌患者的存活期，這是目前第一種顯示出能夠改善非小細胞肺癌患者存活期的EGFR抑制劑，因此Tarceva很有可能取代Iressa而成為治療NSCLC的標準第三線療法。然而臨床研究也發現，Tarceva與化療藥物carboplatin/ paclitaxel合併使用（TALENT trial），或與cisplatin/ gemcitabine合併使用時（TRIBUTE trial）並無法有效延長病患的存活期，這點與Iressa相似。

Tarceva的作用機轉與Iressa相似，都是藉著抑制在固體腫瘤中過度表現的EGFR酪胺酸激酉每結構之活性而達到治療目的。Iressa於2002年七月被核准作為非小細胞肺癌的第三線治療藥，其核准是基於病人對藥物的反應率，而不是存活期，因為Iressa在作為第一線藥物和標準化學治療合併使用時，並不能改善病人的存活期。同樣地，Tarceva在作為第一線與標準化學治療合併使用時，也未顯示出存活之優勢來，因此目前仍建議用於非小細胞肺癌的第二、或第三線治療。

隨著對癌細胞分子生物學的了解，有許多新藥，包括針對各種癌細胞內訊號傳導的阻斷劑，近年來如雨後春筍般出現，屢屢在癌症的治療上立下新的里程碑，為病患提供更為有效且副作用更小的治療方式。