Regorafenib:大腸直腸癌標靶治療藥物


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大腸直腸癌(簡稱大腸癌)是全球盛行率最高的癌症之一,每年全球新增約120萬名大腸直腸癌新病例、有超過60萬名病患因大腸癌而死亡。以性別區分:大腸直腸癌位居全球男性癌症排名的第三名(僅次於肺癌與前列腺癌),女性癌症排名第二名(僅次於乳癌)。

大腸癌的病灶可能發生於結腸或直腸部位,大部分大腸癌的案例是從發現結腸或直腸壁上的瘜肉開始,大腸發生瘜肉是常見的狀況且通常是良性的,但多年之後,較大的瘜肉組織可能發生變異,轉換無法控制的細胞增生-癌症,因此大腸瘜肉發生處越多,日後造成大腸癌的風險也越高。
確診為大腸癌的病患中,超過90%的病患年齡高於50歲。大腸癌病患的預後取決於發現罹癌與開始治療時是大腸癌第幾期。由於大部分大腸癌的病患在癌症早期沒有出現明顯徵兆,癌症可能在未被察覺的情況下悄悄發展,當症狀明顯到足以察覺時,癌症腫瘤往往已經發展到晚期。將近25%的大腸癌患者在確診時,癌細胞已經發生器官移轉,許多患者面臨到即使接受治療,大腸癌仍可能復發的狀況。全球大腸癌患者的五年存活率相差很大,主要取決於發現癌症時的癌症分期。大腸癌如在早期發現且開始治療,五年存活率將近90%;然而僅有少於40%的大腸癌患者能在早期確診。與其他癌症一樣,早期發現癌症可早期展開治療,因為可以有更多治療的選擇。

癌瑞格 (Stivarga) 的作用機轉
癌瑞格(學名:Regorafenib )是一個口服標靶藥物,治療轉移性大腸直腸癌。它是一種多激酶的小分子抑制劑,具抑制血管新生、腫瘤生長及抗腫瘤轉移的效果。

癌瑞格是第一個也是目前唯一一個被美國FDA及歐盟核准的口服大腸直腸癌標把藥物
2012年11月於Lancet醫學雜誌發表一項跨國、多中心試驗 (CORRECT),收治760位轉移性大腸直腸癌患者,發現使用癌瑞格治療,可以延長患者的存活率。癌瑞格這個口服標靶藥物能夠增加近30%存活期、降低晚期疾病惡化風險達51%,並延長整體存活期中位數至6.4個月。因為此項臨床驗究成果,美國食品藥物管理局(FDA)及歐盟核准癌瑞格於轉移性大腸直腸癌的治療。台灣衛生福利部也在 2013年10月,正式核准大腸癌口服標靶藥物的上市,對轉移性大腸癌病患來說,將是晚期轉移性大腸癌治療上的新選擇。

用途
癌瑞格適用於治療先前曾接受下列療法的轉移性大腸直腸癌患者,療法包含fluoropyrimidine-, oxaliplatin- 和 irinotecan- 為基礎的化療,和抗血管內皮生長因子(anti-VEGF)等療法; 若KRAS為原生型(wild type)則須接受過抗表皮生長因子受體(anti-EGFR)療法。

癌瑞格的服用劑量與方法:
癌瑞格為口服錠劑,服用時得整顆吞下並配合脂肪含量低於30%的低脂早餐。建議每天同一時間服用。一個服藥週期為28天,建議劑量為每週期的前21天,每天口服160 毫克 (一次四顆40毫克藥錠)。患者應持續接受治療直到病況惡化或發生無法耐受的副作用。

服用癌瑞格的注意事項
  • 不可為了補足前一天忘記服用的劑量,而於同一天內服用兩倍劑量的癌瑞格。
  • 得將癌瑞格(Stivarga) 藥錠儲存於原本的瓶子中,不可移除乾燥劑。癌瑞格(Stivarga) 不得分裝於其他瓶子,最小處方或銷售單位為一瓶(28顆)。開瓶28天後,瓶中未使用的藥物應依藥物廢棄物規範丟棄。
  • 使用癌瑞格治療時,較常見的副作用為手足皮膚反應、高血壓、腹瀉、疲倦及紅疹。
  • 副作用發生時: 若服用癌瑞格(Stivarga)後,疑是藥物引發的副作用,必須尋求專業醫師的診治與建議,可能必須暫時減少使用劑量或暫停治療,待症狀恢復後,再開始治療。

 



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