傳統的cytotoxic anticancer agents 使用BSA (Body Surface Area) 或BW (Body Weight) 做為調整劑量的依據是由於drug efficacy、藥物不良反應(Adverse events, AE)以及副作用與BSA/BW具高度的相關性。

利用BSA/BW做為調整藥物劑量的做法一直以來雖然為傳統抗癌藥物的標準，但標靶藥物的使用劑量卻多以單一劑量的使用而不針對各別病患的BSA/BW去做調整。而會造成此現象的主因是大致可分為兩點。其一是標靶藥物之AE之產生與藥物給予劑量並不一定有關聯，就算投與劑量在最低有效濃度(MIC)仍有機會產生AE。第二點為近年來多數標靶藥物的劑型不似傳統抗癌藥物使用靜脈注射而多以口服劑型的設計供病患服用。然而口服途徑使得藥物之吸收分佈及代謝比起靜脈注射來的複雜。其中的病患服藥的順從度、腸胃道的吸收能力及藥物之首渡效應(First pass effect)皆會影響個體的藥物吸收。另外數種標靶藥物在肝臟代謝後產生之活性代謝物，而個體間不同的代謝能力會導致藥物體內濃度 (trough level)難以用BSA /BW估算。

近年針對兩類不同的標靶抗癌藥物的研究指出BSA/BW與服藥產生的藥效及AE並無一定的關聯性。其中第一類以口服的小分子藥物來說，2009年日本的研究指出治療CML的標靶藥物Imatinib的藥物血中濃度(trough level)與BSA並無統計上的顯著相關性。治療RCC的標靶藥物Sunitinib則在研究中指出BSA會影響藥物於體內的分佈卻不影響藥物的排除，因此依據BSA調整藥物劑量並無法線性的調整藥物體內濃度。而在2013的一份研究報告指出，肺癌標靶藥物Gefitinib之療效與BSA之高低並無顯著的相關。第二種類型的標靶藥物為單株抗體。根據2008年的一篇研究指出，Bevacizumab的藥物分佈排除與BW有極大的相關性。治療乳癌的單株抗體Trastuzumab也指出BW與藥物血中濃度呈現統計上顯著的關聯性。因此由這些研究可得知口服小分子標靶藥物不適合以BSA/BW調整劑量，但注射單株抗體卻可用BW或Ideal BW去做為調整劑量的依據。

總的來說，傳統上依據BSA/BW做為調整藥物給予劑量並不一定適用於標靶治療，然而大多數的研究皆指出藥物血中濃度的高低與標靶治療之療效與AE的產生有一定的相關性，因此標靶藥物之劑量依據個別病患的藥物血中濃度去做調整是應該被考量的重點。